Инструкция по применению лекарственного средства

ТЕМОДЕКС

(информация для специалистов)

Торговое название:

Темодекс.

Международное непатентованное название:

Темозоломид (Temozolomide).

Описание:

Порошок от белого до зеленовато-серого или коричневого цвета.

Состав:

Активное вещество: темозоломид – 100 мг;

Вспомогательное вещество: фосфат декстрана натриевая соль до 1000 мг.

Форма выпуска:

Порошок для приготовления геля для местного применения.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство алкилирующего действия.

Код ATX:

L01AX03.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Темодекс – противоопухолевое средство пролонгированного действия для местного применения, представляющее собой темозоломид, иммобилизованный на полимерный носитель – фосфат декстрана натриевую соль. Темозоломид представляет собой имидазотетразиновое средство с противоопухолевой активностью. При поступлении в системную циркуляцию (при физиологических значениях pH) подвергается быстрой химической трансформации с образованием активного соединения – монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Полагают, что цитотоксичность последнего обусловлена главным образом алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. Цитотоксическое повреждение, которое развивается впоследствии, скорее всего, запускает механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

Фармакокинетика темозоломида, иммобилизованного на полимерном носителе (фосфата декстрана натриевая соль), при локальном применении лекарственного средства Темодекс в настоящее время не изучена. Известно, что при пероральном приеме темозоломид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (Сmax) составляет 0,5-1,5 ч (самое раннее – 20 мин). Проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Период полувыведения (Т1/2) – 1,8 ч. Связь с белками плазмы – 10-20%. Выведение почками: 5-10% в неизмененном виде и в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием пищи вызывает снижение Сmax на 33% и уменьшение площади под фармакокинетической кривой (AUC) на 9%. У детей показатель AUC выше, однако максимальная переносимая доза у детей и у взрослых одинакова – 1 г/м2.

Показания к применению:

Интраоперационная химиотерапия злокачественных опухолей головного мозга, которые не подлежат радикальному удалению вследствие особенностей биологического роста, с целью локального цитотоксического воздействия на остаточную опухолевую ткань и предотвращения рецидива и продолженного роста опухоли. Показаниями к применению являются: – впервые выявленная мультиформная глиобластома (в составе комбинированного лечения с лучевой терапией); – злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома).

Способ применения и дозировка:

Препарат применяют интраоперационно. Во флакон лекарственного средства Темодекс вносится 13-14 мл воды для инъекций и выдерживается 20-30 мин при комнатной температуре при периодическом встряхивании до набухания и образования геля. После максимально доступного хирургического удаления ткани опухоли головного мозга производится изоляция поренцефалического хода в желудочек головного мозга (если он вскрылся), обеспечивается тщательный гемостаз. После визуализации гемостаза по стенкам ложа опухоли укладывается полученная гелевая масса, предварительно подогретая до температуры 37°С.

Побочное действие:

Наиболее вероятными побочными реакциями являются тошнота, рвота, повышенная утомляемость, запоры, головная боль, снижение аппетита, диарея, кожные высыпания, лихорадка, сонливость, астения, боль в абдоминальной области, головокружение, снижение массы тела, недомогание, одышка, диспепсия, алопеция, озноб, зуд, нарушение вкуса, парестезии; угнетение костно-мозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к дакарбазину), выраженная миелосупрессия, детский возраст (до 3 лет - для лечения рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомы и до 18 лет - для лечения впервые выявленной мультиформной глиобластомы или злокачественной меланомы). С осторожностью: почечная или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации:

Применение во время беременности и в период лактации противопоказано. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

При локальном применении Темодекса в рекомендуемых дозах, явления передозировки маловероятны.

Симптомы: нейтро- и тромбоцитопения.

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Вальпроевая кислота снижает клиренс темозоломида. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания:

Мужчины и женщины должны использовать эффективные контрацептивные средства во время лечения и в течение 6 месяцев после его окончания, Необходимым условием для начала применения является: абсолютное число нейтрофилов – не менее 1,5 тыс./мкл, тромбоцитов – не менее 100 тыс./мкл. Больным с сильной рвотой (более 5 приступов в течение 24 ч) – противорвотная терапия до и после лечения. В период лечения воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Были получены сообщения о случаях поражения печени, включая печеночную недостаточность с летальным исходом, у пациентов принимающих темозоломид перорально. Следует оценить показатели функций печени до нейрохирургической операции и интраоперационной химиотерапии темодексом. Если лабораторные показатели отклонены от нормы, необходимо тщательно оценить соотношение польза-риск при интраоперационной химиотерапии темодексом, включая возможность развития печеночной недостаточности с летальным исходом.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

1,5 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту врача.

Упаковка:

100 мг в стеклянных флаконах № 1 в пачке из картона вместе с инструкцией по применению.

Производитель:

УП «УНИТЕХПРОМ БГУ»

220045, Республика Беларусь,

г. Минск, ул. Академика Курчатова 1

тел./факс: +375 (17) 212-09-26 e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. Для просмотра адреса в вашем браузере должен быть включен Javascript.